Dapsone 74

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Label: DAPSONE - comprimé dapsone . NDC (National Drug Code) - Chaque produit médicamenteux est attribué ce numéro unique qui peut être trouvé sur l'emballage extérieur du médicament "href =" # "> code (s) NDC: 49349-078-60 Packager: REMEDYREPACK INC. Ceci est une étiquette reconditionné. Source Code (s) NDC: 49938-101 Catégorie: PRESCRIPTION HUMAINE DRUG LABEL Programme de DEA: Aucun Statut du marketing: abrégées New Drug Application Informations sur l'étiquetage des médicaments Mis à jour 29 Août, 2013 Si vous êtes un consommateur ou d'un patient s'il vous plaît visitez cette version. Dapsone-USP, 4,4'-diaminodiphénylsulfone (DDS), est un traitement primaire pour Dermatite herpétiforme. Il est un médicament antibactérien pour les cas sensibles de la lèpre. Il est blanche, inodore poudre cristalline, pratiquement soluble dans l'eau et insolubles dans les huiles fixes et végétales. Dapsone est délivré sur ordonnance dans les comprimés de 25 et 100 mg pour un usage oral. Ingrédients inactifs: le dioxyde de silicone colloïdal, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline et de l'amidon de maïs. Actions: Le mécanisme d'action dans Dermatite herpétiforme n'a pas été établie. Par la méthode cinétique chez la souris, dapsone est bactéricide ainsi que bactériostatique contre Mycobacterium leprae. Absorption et excrétion: dapsone, lorsqu'il est administré par voie orale, est rapidement et presque complètement absorbé. Environ 85 pour cent de l'apport quotidien est recouvrable de l'urine principalement sous forme de métabolites solubles dans l'eau. L'excrétion du médicament est lente et un taux sanguin constant peut être maintenu avec la dose habituelle. Niveaux de sang: Détecté quelques minutes après l'ingestion, le médicament atteint le pic de concentration en 4-8 heures. administration journalière pendant au moins huit jours est nécessaire pour obtenir un niveau de plateau. Avec des doses de 200 mg par jour, ce niveau en moyenne 2,3 pg / ml avec une gamme de 0,1 à 7,0 pg / ml. La demi-vie dans le plasma chez les différents individus varie de dix heures à cinquante heures et moyennes vingt-huit heures. Répéter des tests dans le même individu sont constants. L'administration quotidienne (50 - 100 mg) chez les patients atteints de la lèpre fournira des concentrations sanguines supérieures à la concentration minimale inhibitrice d'habitude, même pour les patients ayant une demi-vie courte dapsone. Dermatite herpétiforme: (D. H.) Lèpre: Toutes les formes de lèpre, sauf pour les cas de résistance à la dapsone éprouvée. Hypersensibilité à la dapsone et / ou de ses dérivés. Le patient doit être prévenu de répondre à la présence de signes cliniques tels que des maux de gorge, fièvre, pâleur, purpura ou jaunisse. Les décès liés à l'administration de dapsone ont été signalés dans agranulocytose, anémie aplasique et d'autres troubles de la crase sanguine. Une numération formule sanguine doit être fait fréquemment chez les patients recevant dapsone. Le Comité consultatif de dermatologie FDA a recommandé que, lorsque cela est possible, les comptes doivent être effectués chaque semaine pendant le premier mois, mensuel pendant six mois et semi-annuellement par la suite. Si une réduction significative des leucocytes, des plaquettes ou hématopoïèse est noté, dapsone doit être interrompu et le patient suivi intensif. antagonistes de l'acide folique ont des effets similaires et peut augmenter l'incidence des réactions hématologiques; si co-administré avec le dapsone, le patient doit être surveillé plus fréquemment. Les patients sur la pyriméthamine hebdomadaire et ont mis au point dapsone agranulocytose au cours de la deuxième et troisième mois de thérapie. L'anémie sévère doit être traitée avant le début du traitement et de l'hémoglobine surveillée. Hémolyse et méthémoglobine peuvent être mal tolérés par les patients souffrant d'une maladie cardio-pulmonaire sévère. Les réactions cutanées, en particulier bulleuse, comprennent la dermatite exfoliative et sont probablement l'une des complications les plus graves, bien que rare, de la thérapie de sulfone. Ils sont directement imputables à la drogue sensibilisation. De telles réactions comprennent l'érythème toxique, érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, morbilliforme et réactions scarlatiniformes, urticaire et érythème noueux. Si de nouvelles ou toxiques réactions cutanées se produisent, la thérapie sulfone doit être arrêté immédiatement et un traitement approprié. Lèpre réactionnelles états, y compris cutanée, ne sont pas des réactions d'hypersensibilité à la dapsone et ne nécessitent pas l'arrêt. Voir la section spéciale. Général: hémolyse et Heinz formation de corps peut être exagérée chez les individus avec un glucose-6-phosphate déshydrogénase (G6PD), ou d'une déficience réductase méthémoglobine, ou de l'hémoglobine M. Cette réaction est liée à la dose fréquemment. Dapsone doit être administré avec prudence chez ces patients ou si le patient est exposé à d'autres agents ou conditions telles que l'infection ou la cétose diabétique capable de produire une hémolyse. Médicaments ou produits chimiques qui ont produit une hémolyse significative G6PD ou méthémoglobine réductase comprennent les patients déficients dapsone, le sulfanilamide, le nitrite, l'aniline, la phénylhydrazine, le naphtalène, le niridazole, nitro furantoin et 8-amino-antipaludéens tels que la primaquine. Hépatite toxique et ictère cholestatique ont été signalés au début de la thérapie. Hyperbilirubinémie peut se produire plus souvent chez les patients déficients en G6PD. Lorsque cela est possible, la ligne de base et le suivi ultérieur de la fonction hépatique est recommandée; si anormale, dapsone doit être interrompue jusqu'à ce que la source de l'anomalie est établie. Interactions médicamenteuses: La rifampicine diminue les niveaux de dapsone 7 à 10 fois en accélérant la clairance plasmatique; dans la lèpre cette réduction n'a pas exigé un changement de posologie. antagonistes de l'acide folique tels que la pyriméthamine peut augmenter la probabilité de réactions hématologiques. Une interaction modeste a été rapporté chez les patients recevant 100 mg de dapsone par jour en association avec triméthoprime 5 mg / kg q6h. Le jour 7, les niveaux de Dapsone sérique moyenne 2,1 4,5 pg / mL pour les patients ne recevant pas de dapsone. Par conséquent, il existe une interaction mutuelle entre la dapsone et trimethoprim dans lequel chaque élève le niveau de l'autre d'environ 1,5 fois. Une étude croisée 1 conçue pour évaluer le potentiel d'une interaction médicamenteuse entre dapsone, 100 mg / jour et triméthoprime, 200 mg toutes les 12 heures, dans huit asymptomatiques volontaires séropositifs (nombre moyen de CD4 de 524 cellules / mm 3) a démontré qu'il n'y avait pas un intreraction de drogue significative entre dapsone et triméthoprime. Toutefois, un rapport antérieur 2 aussi par Lee et al, dans 78 patients VIH infectés par Pneumocystis carinii aiguë Pneumocystis, recevant dapsone, 100 mg / jour et la dose de triméthoprime supérieur, 20 mg / kg / jour, a démontré que les niveaux de dapsone sériques étaient ont augmenté de 40% et les niveaux triméthoprime ont été augmentés de 48% lorsque les médicaments ont été administrés simultanément. Carcinogenesis, mutagenèse: dapsone a été trouvé cancérogène (sarcomagenic) pour les rats mâles et les souris femelles causant tumeurs mésenchymateuses dans la rate et du péritoine, et cancer de la thyroïde chez les rats femelles. La dapsone est pas mutagène avec ou sans activation microsomique dans les souches de testeur S. typhimurium 1535, 1537, 1538, 98, ou 100. Grossesse: Effets tératogènes. Catégorie de grossesse C: les études de reproduction animale n'a été menée avec la dapsone. Vaste expérience, mais incontrôlée et deux enquêtes publiées sur l'utilisation de dapsone chez les femmes enceintes ont pas démontré que la dapsone augmente le risque d'anomalies fœtales lorsqu'il est administré pendant tous les trimestres de la grossesse ou peut affecter la capacité de reproduction. En raison de l'absence d'études sur l'animal ou de l'expérience humaine contrôlée, dapsone doit être administré à une femme enceinte seulement si clairement nécessaire. En général, pour la lèpre, USPHS à Carville recommande le maintien de la dapsone. Dapsone a été important pour la gestion de certains patients D. H. enceintes. Mères infirmières: dapsone est excrété dans le lait maternel en quantités importantes. Les réactions hémolytiques peuvent se produire dans les nouveau-nés. Voir la section sur hémolyse. En raison du potentiel de tumorigénicité montré pour dapsone dans les études animales une décision devrait être prise soit d'interrompre l'allaitement ou arrêter le médicament en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère. Utilisation de pédiatrie: Les patients pédiatriques sont traités sur le même calendrier que les adultes, mais avec en conséquence de plus petites doses. Dapsone est généralement pas considéré comme ayant un effet sur la croissance, le développement et le développement fonctionnel du patient pédiatrique. Outre les avertissements énumérés ci-dessus, les syndromes et des réactions graves ont été rapportés chez des patients sur dapsone. Effets hématologiques: hémolyse liée à la dose est l'effet indésirable le plus commun et est observée chez les patients avec ou sans déficit en G6PD. Presque tous les patients démontrent les changements liés entre eux d'une perte de 1-2g de l'hémoglobine, une augmentation des réticulocytes (2-12%), un rouge durée de vie cellulaire raccourcie et une hausse de méthémoglobine. G6PD patients déficients ont des réponses plus. Effets sur le système nerveux: neuropathie périphérique est une complication définitive mais inhabituelle de la thérapie dapsone chez les patients non-lèpre. la perte du moteur est prédominant. Si la faiblesse musculaire apparaît, dapsone devrait être retirée. Récupération sur le retrait est habituellement pratiquement complète. Le mécanisme de récupération est rapporté par la régénération axonale. Certains patients récupérés ont toléré le retraitement à la dose réduite. Dans la lèpre cette complication peut être difficile à distinguer d'un état réactionnel lèpre. Organisme entier: En plus des mises en garde et effets indésirables rapportés ci-dessus, les effets indésirables supplémentaires suivants: nausées, vomissements, douleurs abdominales, pancréatite, vertiges, troubles de la vision, les acouphènes, l'insomnie, la fièvre, des maux de tête, la psychose, la phototoxicité, éosinophilie pulmonaire, tachycardie, albuminurie, le syndrome néphrotique, hypoalbuminémie sans protéinurie, nécrose papillaire rénale, l'infertilité masculine, le lupus érythémateux d'origine médicamenteuse et un syndrome de la mononucléose infectieuse ressemblant. En général, à l'exception des complications de l'anoxie sévère du surdosage (rétine et lésions du nerf optique, etc.), ces effets indésirables ont régressé de drogue. Nausées, vomissements, hyperexcitabilité peuvent apparaître quelques minutes jusqu'à 24 heures après l'ingestion d'un surdosage. Méthémoglobine dépression induite, des convulsions ou une cyanose sévère nécessite un traitement rapide. Chez les patients normaux et méthémoglobine réductase déficients, bleu de méthylène, 1-2 mg / kg de poids corporel, administrée lentement par voie intraveineuse, est le traitement de choix. L'effet est complète en 30 minutes, mais peut être répétée si méthémoglobine reaccumulates. Pour les non-urgences, si un traitement est nécessaire, le bleu de méthylène peut être administré par voie orale à des doses de 3-5 mg / kg toutes les 4-6 heures. réduction bleu de Méthylène dépend de G6PD et ne doit pas être donnée à exprimer pleinement G6PD patients déficients. Dermatite herpétiforme: La posologie doit être adaptée individuellement à partir chez les adultes de 50 mg par jour et des doses correspondantes plus petites chez les enfants. Si le contrôle total est pas atteint dans l'intervalle de 50-300 mg par jour, des doses plus élevées peuvent être jugés. La posologie doit être réduite à un niveau minimum d'entretien le plus tôt possible. Chez les patients répondeurs il y a une réduction rapide du prurit suivie par la clairance des lésions cutanées. Il n'y a pas d'effet sur la composante de la maladie gastro-intestinale. les niveaux de dapsone sont influencés par les taux d'acétylation. Les patients ayant des taux élevés d'acétylation, ou qui reçoivent un traitement acétylation affectant peuvent nécessiter un ajustement de la posologie. Un régime sans gluten strict est une option pour le patient de choisir, ce qui permet beaucoup de réduire ou d'éliminer le besoin de dapsone; le temps moyen de réduction de la posologie est de 8 mois avec une gamme de 4 mois à 2 ans 1/2 et pour le dosage d'élimination de 29 mois avec une gamme de 6 mois à 9 ans. Lèpre: Afin de réduire la résistance secondaire à la dapsone, le Comité OMS d'experts de la Lèpre et l'USPHS à Carville, LA, a recommandé que la dapsone doit être introduite en combinaison avec un ou plusieurs médicaments anti-lèpre. Dans le dapsone programme de polychimiothérapie doit être maintenue à la pleine dose de 100 mg par jour sans interruption (avec de plus petites doses correspondant pour les enfants) et fourni à tous les patients qui ont des organismes sensibles à la maladie nouvelle ou recrudescences ou qui n'a pas encore terminé un cours de deux ans de dapsone en monothérapie. Pour obtenir des conseils et d'autres drogues, l'USPHS à Carville, LA (1-800-642-2477) doit être contacté. Avant d'utiliser d'autres médicaments consulter l'étiquetage des produits appropriés. Dans tuberculoid bactériologiquement négatif et la maladie indéterminée, la recommandation est la coadministration de dapsone 100 mg par jour avec six mois de rifampicine 600 mg par jour. Sous l'OMS, tous les jours rifampine peut être remplacée par 600 mg rifampicine mensuelle, si supervisé. La dapsone est poursuivie jusqu'à ce que tous les signes d'activité clinique sont contrôlés - généralement après six mois supplémentaires. Alors dapsone doit être poursuivi pendant trois années supplémentaires pour tuberculoïde et patients pour une période indéterminée et pendant cinq ans pour les patients tuberculoïdes limites. Chez les patients lépromateux lépromateux et borderline, la recommandation est la co-administration de dapsone 100 mg par jour avec deux ans de rifampicine 600 mg par jour. Sous l'OMS quotidienne rifampine peut être remplacée par 600 mg rifampicine mensuelle, si supervisé. On peut choisir l'administration concomitante d'un troisième médicament anti-lèpre, habituellement soit clofazimine 50-100 mg par jour ou Ethionamide 250-500 mg par jour. Dapsone 100 mg par jour se poursuit 3-10 ans jusqu'à ce que tous les signes d'activité clinique sont contrôlés avec des raclures de peau et des biopsies négatives pendant un an. Dapsone doit ensuite être poursuivi pendant 10 ans supplémentaires pour les patients borderline et pour la vie des patients lépromateux. la résistance secondaire à la dapsone doit être suspectée chaque fois qu'un patient lépromateuse lépromateuse ou borderline recevant Dapsone rechutes de traitement cliniquement et bactériologiquement, bacilles de coloration solides se trouvant dans les frottis prélevés sur les nouvelles lésions actives. Si de tels cas ne présentent pas de réponse au traitement par dapsone régulière et supervisé dans les trois à six mois, ou un bon respect pour les 3-6 derniers mois peut être assurée, la résistance à la dapsone doit être considérée comme confirmée cliniquement. Détermination de la sensibilité au médicament en utilisant la méthode du coussinet plantaire de la souris est recommandée et, après entente préalable, est disponible sans frais auprès de la USPHS, Carville, LA. Les patients présentant une résistance à la dapsone prouvée doivent être traités avec d'autres médicaments. Les changements brusques de l'activité clinique se produisent dans la lèpre avec un traitement efficace et sont connus comme les Etats réactionnelles. La plupart peuvent être classés en deux groupes. La réaction "d'inversion" (Type 1) peut se produire chez les patients atteints de la lèpre borderline ou tuberculoïdes souvent peu de temps après la chimiothérapie est démarré. Le mécanisme est présumé résulter d'une réduction de la charge antigénique: le patient est capable de monter une réponse d'hypersensibilité retardée accrue à l'infection résiduelle conduisant à un gonflement ( "Reversal") des lésions cutanées existantes et nerveuses. Si sévère, ou si névrite est présent, de fortes doses de stéroïdes doivent toujours être utilisés. Si sévère, le patient doit être hospitalisé. Dans le traitement anti-lèpre générale se poursuit et la thérapie pour supprimer la réaction est indiquée comme des analgésiques, des stéroïdes, ou la décompression chirurgicale des troncs nerveux enflées. USPHS à Carville, LA devraient être contactés pour obtenir des conseils en matière de gestion. Érythème noueux lépreux (ENL) (réaction lépromateuse) (Type 2 réaction) se produit principalement chez les patients lépromateux et un petit nombre de patients borderline. Environ 50% des patients traités montrent cette réaction dans la première année. Les principales caractéristiques cliniques sont la fièvre et tendres nodules cutanés érythémateuse parfois associés à des malaises, névrite, orchite, albuminurie, gonflement des articulations, iritis, épistaxis ou de dépression. Les lésions cutanées peuvent devenir pustuleuse et / ou ulcerate. Histologiquement il y a une vascularite avec un polynucléaires infiltrat intense. des complexes immuns circulants élevés sont considérés comme mécanisme de réaction. Si sévère, les patients doivent être hospitalisés. En général, le traitement anti-lèpre se poursuit. Analgésiques, des stéroïdes et d'autres agents disponibles à partir de USPHS, Carville, LA, sont utilisés pour supprimer la réaction. Dapsone Tablets USP, 25 mg sont disponibles en rond blanc marqué des comprimés, debossed "25" ci-dessus et "102" en dessous de la partition et sur le "JACOBUS" avers dans une unité d'utilisation de carton de 30 comprimés (2 x 15). Les cloques sont légers et résistants à l'enfant. NDC 49938-102-30. Dapsone Tablets USP, 100 mg sont disponibles en rond blanc marqué des comprimés, debossed "100" ci-dessus et "101" en dessous de la partition et sur le "JACOBUS" avers dans une unité d'utilisation de carton de 30 comprimés (2 x 15).Les cloques sont légers et résistant à l'enfant. NDC 49938-101-30. Dapsone Tablets USP, 25 mg sont disponibles en rond blanc marqué des comprimés, debossed "25" ci-dessus et "102" en dessous de la partition et sur le "JACOBUS" avers dans une unité d'utilisation de carton de 28 comprimés (2 x 14). Les cloques sont légers et résistants à l'enfant. NDC 49938-102-28. Dapsone Tablets USP, 100 mg sont disponibles en rond blanc marqué des comprimés, debossed "100 ci-dessus et" 101 "en dessous de la partition et sur l'avers" JACOBUS "dans une unité d'utilisation de carton de 28 comprimés (2 x 14). Les cloques sont légers et résistants à l'enfant. NDC 49938-101-28. Lee, B. et al. Zidovudine, triméthoprime et dapsone Interactions pharmacocinétiques chez les patients infectés par le VIH. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. Mai 1996; 1231-1236. Lee, B. et al. Dapsone, niveaux triméthoprime, et le sulfaméthoxazole plasma pendant le traitement de pneumonie à Pneumocystis carinii chez les patients atteints du SIDA, Annals of Internal Medicine. 1989; 110: 606-611. Stocker à 20F). [Voir Température ambiante contrôlée USP]. Protéger de la lumière. Rx seulement. Gardez cela et tous les médicaments hors de la portée des enfants. JACOBUS PHARMACEUTICAL CO. INC. P. O. Box 5290 Princeton, NJ 08540 Révisé Août 2009